「エスゾピクロン」の版間の差分

エスゾピクロン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (S)-6-(5-Chloro-2-pyridinyl)- 7-oxo- 6,7-dihydro- 5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl- 4-methyl- 1-piperazinecarboxylate;
臨床データ
胎児危険度分類	US: C ; ;
法的規制	US: スケジュールIV ;
薬物動態データ
代謝	肝臓
半減期	6時間以下;
排泄	尿
データベースID
CAS番号;	138729-47-2
ATCコード	N05CF04 (WHO)
PubChem	CID: 969472
DrugBank	APRD00431
化学的データ
化学式	C17H17ClN6O3
分子量	388.808 g/mol
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2016年9月26日 (月) 02:31時点における版

エスゾピクロン（英語: Eszopiclone）は、シクロピロロン系の睡眠障害改善剤であり、非ベンゾジアゼピン系の超短時間作用型睡眠薬として知られている。ラセミ混合物（R体とS体）であるゾピクロンを光学分割して得られたS体がエスゾピクロンである。日本では2012年よりルネスタが販売されており、薬機法における習慣性医薬品である^[1]。ゾピクロンとは異なり、麻薬及び向精神薬取締法における向精神薬に指定されない。

ゾピクロン同様にベンゾジアゼピン受容体に結合し、GABA受容体へ影響することでGABA系の抑制機構を増強するものと考えられている。

歴史

大日本住友製薬のアメリカ法人の子会社であるサノビオン・ファーマシューティカルズ（旧：セプラコール）が創薬した。

2007年: 日本でエーザイがライセンス契約を結び、開発並びに販売に関する権利を取得した^[2]。

2009年: エスゾピクロンを新規特許製品とするにはゾピクロンと似すぎていると欧州医薬品審査庁(EMA)に判断された^[3]。; 出欧州では販売されていない。^[要出典]

2011年: 厚生労働省の薬事食品衛生審議会で承認された。

2012年4月18日: エーザイから、製品名ルネスタの1mg・2mg・3mgが発売された。

効能・効果

不眠症

副作用

アメリカ食品医薬品局(FDA)は2014年5月15日付けの通知で、エスゾピクロンの推奨開始用量を1mgに変更した。翌日への持ち越し効果として、車の運転や記憶に関わる機能障害が生じる可能性が確認された為としている^[4]^[5]。

味覚障害（苦味）
一過性前向性健忘
めまい
ふらつき

依存性

ゾピクロンの身体依存性試験（マウス）では、ベンゾジアゼピン様の身体依存性を示さなかった。
エスゾピクロンの身体依存性を示唆する成績は得られなかった^{[注釈 1]}。
エスゾピクロンにはゾピクロンと同様の強化効果（感作または逆耐性）があるものと推測された^{[注釈 2]}。

脚注

[脚注の使い方]

注釈

^ エスゾピクロンの身体依存性について、3ヵ月間の反復投与毒性試験（マウス・ラット・イヌ）で、”休薬開始時の退薬症状”及び”体重減少の有無”を評価した結果、身体依存性を示唆する影響はみられなかった。
^ ゾピクロンの”レバー押し自己投与”による依存性試験（サル）では、強化効果（感作または逆耐性）がみられた。マウスでは、弱いながらもベンゾジアゼピンの退薬症状を緩和する作用が報告されている。エスゾピクロンについてもゾピクロンと同様の強化作用があるものと推測された。

出典

^ 厚生省. "薬事法第50条第9号の規定に基づき習慣性があるものとして厚生労働大臣の指定する医薬品通知本文" (Press release). 厚生労働省. 2014年2月16日閲覧。
^ "睡眠導入剤「エスゾピクロン」の日本におけるライセンス契約を米国セプラコール社と締結" (Press release). エーザイ. 27 July 2007. 2011年12月12日閲覧。
^ “End of Sepracor-GSK Deal Raises Question in Lunesta Patent Fight”. CBS/BNet (2009年6月13日). 2011年12月12日閲覧。
^ http://www.qlifepro.com/news/20140530/insomnia-treatments-medications-essopiclone-dose-1-mg-changes-fda.html
^ http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm397260.htm

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 == 依存性 ==
-* ゾピクロンの[[身体依存性試験]]（マウス）では、ベンゾジアゼピン様の[[身体依存性]]を示さなかった。
+* ゾピクロンの[[身体依存性試験]]（マウス）では、ベンゾジアゼピン様の[[身体依存|身体依存性]]を示さなかった。
-* エスゾピクロンの身体依存性を示唆する成績は得られなかった<ref group="注釈">エスゾピクロンの身体依存性について、3ヵ月間の反復投与毒性試験（マウス・ラット・イヌ）で、”休薬開始時の退薬症状”<small>及び</small>”体重減少の有無”を評価した結果、身体依存性を示唆する影響はみられなかった。</ref>。
+* エスゾピクロンの身体依存性を示唆する成績は得られなかった<ref group="注釈">エスゾピクロンの[[身体依存|身体依存性]]について、3ヵ月間の[[反復投与]][[毒性試験]]（マウス・ラット・イヌ）で、”休薬開始時の[[離脱|退薬症状]]”<small>及び</small>”体重減少の有無”を評価した結果、身体依存性を示唆する影響はみられなかった。</ref>。
-* エスゾピクロンにはゾピクロンと同様の強化作用があるものと推測された<ref group="注釈">ゾピクロンの”レバー押し自己投与”による依存性試験（サル）では、[[強化作用]]がみられた。マウスでは、弱いながらもベンゾジアゼピンの退薬症状を緩和する作用が報告されている。エスゾピクロンについてもゾピクロンと同様の強化作用があるものと推測された。</ref>。
+* エスゾピクロンにはゾピクロンと同様の[[耐性_(薬理学)|強化効果（感作<small>または</small>逆耐性）]]があるものと推測された<ref group="注釈">ゾピクロンの”レバー押し自己投与”による依存性試験（サル）では、[[耐性_(薬理学)|強化効果（感作<small>または</small>逆耐性）]]がみられた。マウスでは、弱いながらもベンゾジアゼピンの退薬症状を緩和する作用が報告されている。エスゾピクロンについてもゾピクロンと同様の強化作用があるものと推測された。</ref>。
 == 脚注 ==

「エスゾピクロン」の版間の差分

2016年9月26日 (月) 02:31時点における版

歴史

効能・効果

副作用

依存性

脚注

注釈

出典

参考文献

関連項目