リキシセナチド
| 臨床データ | |
|---|---|
| 販売名 | Lyxumia |
| ライセンス | EMA:リンク |
| 法的規制 |
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| 識別 | |
| CAS番号 | 827033-10-3 |
| ATCコード | A10BX10 (WHO) |
| PubChem | CID: 16139342 |
| ChemSpider | 17295846 |
| KEGG | D09729 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C215H347N61O65S |
| 分子量 | 4858.49 g/mol |
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リキシセナチド(lixisenatide)とはサノフィがZealand Pharma A/S（デンマーク・コペンハーゲン、www.zealandpharma.com ）からライセンスを取得したGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）受容体作動薬であり[1]、2型糖尿病を対象とした治療に関して研究が進められ[2]、2013年6月28日に承認を取得し[3]、2013年9月17日に発売された[4]。臨床試験で悪性腫瘍の増加が懸念された他、動物実験においても催奇形性が観察された[5]。
化学的特徴
[編集]リキシセナチドの化学名は「des-38-proline-exendin-4-(1–39)-peptidylpenta-L-lysyl-L-lysinamide」であり、exendin-4（アメリカドクトカゲ（Heloderma suspectum）が唾液から分泌する毒物ペプチドで、39個のアミノ酸配列からなる。）から38位のプロリンを除き、末尾に6つのリシンを付加したものである[6]。
以下にアミノ酸配列を示す。
- H–His–Gly–Glu–Gly–Thr–Phe–Thr–Ser–Asp–Leu–Ser–Lys–Gln–Met–Glu–Glu–Glu–Ala–Val–Arg–Leu–Phe–Ile–Glu–Trp–Leu–Lys–Asn–Gly–Gly–Pro–Ser–Ser–Gly–Ala–Pro–Pro–Ser–Lys–Lys–Lys–Lys–Lys–Lys–NH2
出典
[編集]- ^ Christensen et al. (Aug 2009). “Lixisenatide, a novel GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetesmellitus”. IDrugs. 12 (8): p.p.503-513. PMID 19629885 2011年2月10日閲覧。.
- ^ “Positive Phase III Data for Two Separate Type 2 Diabetes Therapies Reported at ESAD” (英語). Genetic Engineering & Biotechnology News (2010年9月20日). 2011年2月10日閲覧。
- ^ “日本初の基礎インスリンとの併用が可能なGLP-1受容体作動薬リキスミアの製造販売承認取得について” (2013年6月28日). 2014年10月25日閲覧。
- ^ “唯一基礎インスリンと併用が可能，リキシセナチドが本日発売” (2013年9月17日). 2014年10月25日閲覧。
- ^ “Lixisenatide Given Positive Opinion for Marketing in EU” (2012年9月19日). 2014年10月25日閲覧。
- ^ “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended INN: List 61”. WHO Drug Information 23 (1): 66f. (2009) 2014年10月25日閲覧。.
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