ヒドロキシカルバミド
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
販売名 | ハイドレア |
Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
MedlinePlus | a682004 |
ライセンス | EMA:リンク、US FDA:リンク |
胎児危険度分類 | |
法的規制 | |
投与経路 | 経口 |
薬物動態データ | |
代謝 | 肝臓で代謝され二酸化炭素と尿素となる |
半減期 | 2-4 hours |
排泄 | 腎臓および肺より排泄 |
識別 | |
CAS番号 |
127-07-1 ![]() |
ATCコード | L01XX05 (WHO) |
PubChem | CID: 3657 |
DrugBank |
DB01005 ![]() |
ChemSpider |
3530 ![]() |
UNII |
X6Q56QN5QC ![]() |
KEGG |
D00341 ![]() |
ChEBI |
CHEBI:44423 ![]() |
ChEMBL |
CHEMBL467 ![]() |
NIAID ChemDB | 006310 |
化学的データ | |
化学式 | CH4N2O2 |
分子量 | 76.0547 g/mol |
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ヒドロキシカルバミド(英語: Hydroxycarbamide)とは、1869年にドイツのDreslerらによって合成された尿素誘導体であり、代謝拮抗剤に分類される抗がん剤である。ヒドロキシウレア (Hydroxyurea) 、ヒドロキシ尿素ともいう。商品名は、ハイドレア(ブリストル・マイヤーズ スクイブ社販売)。
効能・効果
[編集]日本では適応外であるが乾癬への効果も報告されている[2][3]。また米国では鎌状赤血球症にも適応を持つ[4]。
おもな副作用
[編集]骨髄抑制、間質性肺炎、皮膚潰瘍など。
作用機序
[編集]ヒドロキシカルバミドは、in vitro試験の結果から以下の3点で抗腫瘍効果を示すと考えられている。
DNA合成阻害作用
[編集]リボヌクレオチドレダクターゼ阻害により細胞内dNTP含量、特にプリン体(dATP、dGTP)含量を急激に低下させDNA合成を阻害し細胞増殖を抑制する。
DNA修復阻害作用
[編集]細胞内dNTPを枯渇化し、種々の要因により惹起されるDNA一本鎖切断の修復不全を生じさせ、最終的に細胞を致死させる。
ヒドロキシカルバミドは、S期初期へ腫瘍細胞を蓄積させることが認められている。また同様の実験で、ヒドロキシカルバミドは、主にS期初期の細胞に対し殺細胞作用を示し、さらに死を免れたS期の細胞及び他の周期の細胞が同時に分裂期に入るような、周期同調作用を示すことが認められている。
パッケージ、用法
[編集]![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/67/HYDREA_%28%E3%83%8F%E3%82%A4%E3%83%89%E3%83%AC%E3%82%A2%29.jpg/250px-HYDREA_%28%E3%83%8F%E3%82%A4%E3%83%89%E3%83%AC%E3%82%A2%29.jpg)
製品化されているものは500 mgカプセルで経口剤(飲み薬)であり、一日500~2000 mgを1~3回に分服する(医師の判断で増減する)。
脚注
[編集]- ^ 公知申請に係る事前評価が終了した適応外薬の保険適用について 厚生労働省 2021年4月5日閲覧。
- ^ Sharma VK, Dutta B, Ramam M (2004). “Hydroxyurea as an alternative therapy for psoriasis”. Indian J Dermatol Venereol Leprol 70 (1): 13–7. PMID 17642550 .
- ^ Rustin, MH (November 2012). “Long-term safety of biologics in the treatment of moderate-to-severe plaque psoriasis: review of current data”. Br J Dermatol 167 (Suppl 3): 3–11. doi:10.1111/j.1365-2133.2012.11208.x. PMID 23082810.
- ^ http://www.fda.gov/medwatch/safety/2006/safety06.htm#Hydrea Food and Drug Adminidstation. Med watch
参考資料
[編集]- 『ハイドレア カプセル500mg』医薬品インタビューフォーム・新様式第2版(ブリストル・マイヤーズ)
関連項目
[編集]外部リンク
[編集]- ブリストル・マイヤーズ株式会社
- ヒドロキシカルバミド研究データ[リンク切れ]
- ハイドレアカプセル500mg - 添付文書
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