チオグアニン

チオグアニン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 2-amino-1H-purine-6(7H)-thione;
臨床データ
販売名	Lanvis, Tabloid, others
Drugs.com	国別販売名(英語); International Drug Names
MedlinePlus	a682099
法的規制	℞ (Prescription only);
薬物動態データ
生物学的利用能	30% (range 14% to 46%)
代謝	Intracellular
半減期	80 minutes (range 25–240 minutes)
識別
CAS番号;	154-42-7
ATCコード	L01BB03 (WHO)
PubChem	CID: 2723601
IUPHAR/BPS	6845
DrugBank	DB00352
ChemSpider	2005804
UNII	WIX31ZPX66
KEGG	D08603
ChEBI	CHEBI:9555
ChEMBL	CHEMBL727
化学的データ
化学式	C5H5N5S
分子量	167.193 g/mol
	SMILES Nc2nc(=S)c1[nH]cnc1[nH]2;
	InChI InChI=1S/C5H5N5S/c6-5-9-3-2(4(11)10-5)7-1-8-3/h1H,(H4,6,7,8,9,10,11) ; Key:WYWHKKSPHMUBEB-UHFFFAOYSA-N ;
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チオグアニン（TioguanineまたはThioguanine）または6-チオグアニン（6-TG）は、急性骨髄性白血病（AML）、急性リンパ性白血病（ALL）、慢性骨髄性白血病（CML）の治療に用いられる医薬品である^[1]。長期間の使用は推奨されない^[1]。投与法は経口である^[1]。

一般的な副作用には、骨髄抑制、肝臓障害、口の炎症があげられる^[1]^[2]。チオグアニンを服用しているときは、肝臓酵素の検査を毎週することが勧められる^[1]。遺伝的なチオプリンS-メチルトランスフェラーゼの欠損がある人への投与は副作用のリスクが高い^[2]。チオグアニンを服用しているときは、男性と女性の両方ともに妊娠を避けることが推奨される^[1]。

チオグアニンは代謝拮抗薬に属する医薬品である^[2]。作用機序はグアニンのプリンアナログであり、DNAとRNAを阻害することにより効果がある^[3]。

チオグアニンは1949年から1951年に開発された^[4]^[5]。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されており、医療制度に必要である最も安全で効果的な医薬品である^[6]。2014年時点の開発途上国での卸売価格は40錠あたり約7.07米ドルである^[7]。英国の国民保健サービスにかかる費用は40錠あたり約4.14ポンドである^[1]。

出典

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. (2015). pp. 588, 592. ISBN 9780857111562
^ ^a ^b ^c “Tioguanine 40 mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC) – (eMC)”. www.medicines.org.uk. 21 December 2016時点のオリジナルよりアーカイブ。21 December 2016閲覧。
^ Golan, David E.; Tashjian, Armen H.; Armstrong, Ehrin J. (2011) (英語). Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. Lippincott Williams & Wilkins. p. 686. ISBN 9781608312702. オリジナルの2016-12-21時点におけるアーカイブ。
^ Sigel, Astrid; Sigel, Helmut (1996) (英語). Metal Ions in Biological Systems: Volume 32: Interactions of Metal Ions with Nucleotides: Nucleic Acids, and Their Constituents. CRC Press. p. 302. ISBN 9780824795498. オリジナルの2016-12-21時点におけるアーカイブ。
^ Landau, Ralph; Achilladelis, Basil; Scriabine, Alexander (1999) (英語). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Chemical Heritage Foundation. p. 342. ISBN 9780941901215. オリジナルの2016-12-21時点におけるアーカイブ。
^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. (2019). hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO
^ “Tioguanine”. International Drug Price Indicator Guide. 28 November 2015閲覧。

[BNF69-1] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. (2015). pp. 588, 592. ISBN 9780857111562

[UK2016-2] “Tioguanine 40 mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC) – (eMC)”. www.medicines.org.uk. 21 December 2016時点のオリジナルよりアーカイブ。21 December 2016閲覧。

[3] Golan, David E.; Tashjian, Armen H.; Armstrong, Ehrin J. (2011) (英語). Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. Lippincott Williams & Wilkins. p. 686. ISBN 9781608312702. オリジナルの2016-12-21時点におけるアーカイブ。

[4] Sigel, Astrid; Sigel, Helmut (1996) (英語). Metal Ions in Biological Systems: Volume 32: Interactions of Metal Ions with Nucleotides: Nucleic Acids, and Their Constituents. CRC Press. p. 302. ISBN 9780824795498. オリジナルの2016-12-21時点におけるアーカイブ。

[5] Landau, Ralph; Achilladelis, Basil; Scriabine, Alexander (1999) (英語). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Chemical Heritage Foundation. p. 342. ISBN 9780941901215. オリジナルの2016-12-21時点におけるアーカイブ。

[WHO21st-6] World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. (2019). hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO

[7] “Tioguanine”. International Drug Price Indicator Guide. 28 November 2015閲覧。

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