ミロガバリン

ミロガバリン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (1R,5S,6S)-6-(aminomethyl)-3-ethyl-bicyclo(3.2.0)hept-3-ene-6-acetic acid;
臨床データ
販売名	タリージェ（Tarlige）
識別
CAS番号;	1138245-13-2
PubChem	CID: 49802951
ChemSpider	32701007
KEGG	D11203
別名	DS-5565
化学的データ
化学式	C12H19NO2
分子量	209.285 g/mol
	SMILES COC(=O)CC1(CN)CC2C1C=C(CC)C2;
	InChI InChI=1S/C12H19NO2/c1-2-8-3-9-5-12(7-13,6-11(14)15)10(9)4-8/h4,9-10H,2-3,5-7,13H2,1H3,(H,14,15)/t9-,10-,12-/m1/s1; Key:FTBQORVNHOIASH-CKYFFXLPSA-N;
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ミロガバリン（英: mirogabalin；商品名 タリージェ、英: Tarlige；開発コード名DS-5565 ）は、第一三共によって開発されたガバペンチノイド（英語版）である。ガバペンチン、プレガバリンと同じ、ガバペンチノイドに分類される。ミロガバリンは、電位依存性カルシウムチャネルα₂δサブユニット（α₂δ-1、α₂δ-2）に特異的に結合するリガンドで、プレガバリンよりも有意に強く結合する。糖尿病性末梢神経障害性疼痛の治療に関する第II相臨床試験で有望な結果が示された^[1]^[2]。

第III相試験結果：

無効：線維筋痛症（ALDAY試験）^[3]
効果的：帯状疱疹後神経痛（NEUCOURSE試験）
有効：糖尿病性末梢性神経障害性疼痛（REDUCER試験）^[4]

日本では、末梢神経因性疼痛の治療薬としての販売申請を提出した^[5]。この薬は2019年1月に日本で神経因性疼痛および帯状疱疹後神経痛に対して承認された^[6]。第3のα₂δリガンドと呼ばれている^[7]。

適応症

末梢性神経障害性疼痛（peripheral neuropathic pain: PNP）（2019年1月）

日本を含むアジアにおいて実施した糖尿病性末梢神経障害性疼痛（diabetic peripheral neuropathic pain: DPNP）患者を対象とした第3相臨床試験、および帯状疱疹後神経痛（post-herpetic neuralgia: PHN）患者を対象とした第3相臨床試験の結果に基づき、承認取得、2019年4月15日発売^[8]。

参考文献

^ Vinik, A; Rosenstock, J; Sharma, U; Feins, K; Hsu, C; Merante, D (Dec 2014). “Efficacy and safety of mirogabalin (DS-5565) for the treatment of diabetic peripheral neuropathic pain: a randomized, double-blind, placebo- and active comparator-controlled, adaptive proof-of-concept phase 2 study”. Diabetes Care 37 (12): 3253–61. doi:10.2337/dc14-1044. PMID 25231896.
^ Vinik, A; Sharma, U; Feins, K; Hsu, C; Merante, D (2014). “DS-5565 for the Treatment Of Diabetic Peripheral Neuropathic Pain: Randomized, Double-Blind, Placebo- And Active Comparator-Controlled Phase II Study (S20.004)”. Neurology 82 (10): S20.004.
^ “Daiichi Sankyo Announces Top-line Results from Phase 3 Global Clinical Development Program Evaluating Mirogabalin in Pain Syndromes”. Daiichi Sankyo (30 June 2017). 2019年7月22日閲覧。
^ “Daiichi Sankyo Announces Positive Top-line Results from Phase 3 Clinical Trial Evaluating Mirogabalin in Diabetic Peripheral Neuropathic Pain”. Daiichi Sankyo (31 August 2017). 2019年7月22日閲覧。
^ “Daiichi Sankyo Submits Marketing Application for Mirogabalin in Japan”. Daiichi Sankyo (15 February 2018). 2019年7月22日閲覧。
^ https://adisinsight.springer.com/drugs/800033181
^ 北村正樹 (2019年3月8日). “末梢性神経障害性疼痛を緩和する第3のα2δリガンド”. 日経メディカル 2019年7月22日閲覧。
^ “疼痛治療剤「タリージェ®錠」新発売のお知らせ”. 第一三共 (2019年4月15日). 2019年7月22日閲覧。

外部リンク

ミロガバリン - AdisInsight

[1] Vinik, A; Rosenstock, J; Sharma, U; Feins, K; Hsu, C; Merante, D (Dec 2014). “Efficacy and safety of mirogabalin (DS-5565) for the treatment of diabetic peripheral neuropathic pain: a randomized, double-blind, placebo- and active comparator-controlled, adaptive proof-of-concept phase 2 study”. Diabetes Care 37 (12): 3253–61. doi:10.2337/dc14-1044. PMID 25231896.

[2] Vinik, A; Sharma, U; Feins, K; Hsu, C; Merante, D (2014). “DS-5565 for the Treatment Of Diabetic Peripheral Neuropathic Pain: Randomized, Double-Blind, Placebo- And Active Comparator-Controlled Phase II Study (S20.004)”. Neurology 82 (10): S20.004.

[3] “Daiichi Sankyo Announces Top-line Results from Phase 3 Global Clinical Development Program Evaluating Mirogabalin in Pain Syndromes”. Daiichi Sankyo (30 June 2017). 2019年7月22日閲覧。

[4] “Daiichi Sankyo Announces Positive Top-line Results from Phase 3 Clinical Trial Evaluating Mirogabalin in Diabetic Peripheral Neuropathic Pain”. Daiichi Sankyo (31 August 2017). 2019年7月22日閲覧。

[5] “Daiichi Sankyo Submits Marketing Application for Mirogabalin in Japan”. Daiichi Sankyo (15 February 2018). 2019年7月22日閲覧。

[AdisInsight-6] ttps://adisinsight.springer.com/drugs/800033181

[7] 北村正樹 (2019年3月8日). “末梢性神経障害性疼痛を緩和する第3のα2δリガンド”. 日経メディカル 2019年7月22日閲覧。

[8] “疼痛治療剤「タリージェ®錠」新発売のお知らせ”. 第一三共 (2019年4月15日). 2019年7月22日閲覧。

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適応症

関連項目

参考文献

外部リンク