ニリダゾール

ニリダゾール
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 1-(5-Nitro-1,3-thiazol-2-yl)imidazolidin-2-one;
臨床データ
MedlinePlus	a682128
データベースID
CAS番号;	61-57-4
ATCコード	P02BX02 (WHO)
PubChem	CID: 6093
ChemSpider	5868
UNII	N116U8Y5QQ
KEGG	D05170
化学的データ
化学式	C6H6N4O3S
分子量	214.20 g·mol−1
	SMILES C1CN(C(=O)N1)C2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-];
	InChI InChI=1S/C6H6N4O3S/c11-5-7-1-2-9(5)6-8-3-4(14-6)10(12)13/h3H,1-2H2,(H,7,11) ; Key:RDXLYGJSWZYTFJ-UHFFFAOYSA-N ;
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ニリダゾール（英: Niridazole）は住血吸虫駆除剤である^[1]。 Schistosoma（かつてはBilharzia）属の扁形動物（吸虫）によって引き起こされる寄生虫病である住血吸虫症の治療に使用される。商品名Ambilharとして知られている。通常は錠剤として投与される。

ニリダゾールには中枢神経系に毒性があり、幻覚などの危険な副作用を引き起こす可能性がある^[2]。また、敏感な人ではアレルギー反応を起こすことがある。しかし、最も効果的な住血吸虫駆除剤のひとつである^[3]。

また最近では、歯周病の治療への使用が研究されている^[4]^[5]。

作用機序

ニリダゾールは寄生虫で急速に濃縮され、卵形成と精子形成を阻害する。また、ホスホフルクトキナーゼを阻害し、グリコーゲンの枯渇とhepatic shiftを誘導する.^[要出典]。

脚注

^ “Reductive metabolism of niridazole by adult Schistosoma mansoni. Correlation with covalent drug binding to parasite macromolecules”. Molecular Pharmacology 24 (2): 291–9. (September 1983). PMID 6193406.
^ Toxicology Data Network – Niridazole
^ “Clinical evaluation of niridazole and hycanthone in schistosomiasis mansoni endemic areas”. Journal of Toxicology and Environmental Health 1 (2): 203–9. (November 1975). Bibcode: 1975JTEHA...1..203K. doi:10.1080/15287397509529322. PMID 1107578.
^ “Ethylcellulose inserts of an orphan drug for periodontitis: preparation, in vitro, and clinical studies”. Drug Delivery 14 (8): 531–8. (November 2007). doi:10.1080/10717540701606517. PMID 18027183.
^ “Niridazole biodegradable inserts for local long-term treatment of periodontitis: possible new life for an orphan drug”. Drug Delivery 13 (5): 365–73. (2006). doi:10.1080/10717540500398126. PMID 16877312.

[1] “Reductive metabolism of niridazole by adult Schistosoma mansoni. Correlation with covalent drug binding to parasite macromolecules”. Molecular Pharmacology 24 (2): 291–9. (September 1983). PMID 6193406.

[2] Toxicology Data Network – Niridazole

[3] “Clinical evaluation of niridazole and hycanthone in schistosomiasis mansoni endemic areas”. Journal of Toxicology and Environmental Health 1 (2): 203–9. (November 1975). Bibcode: 1975JTEHA...1..203K. doi:10.1080/15287397509529322. PMID 1107578.

[4] “Ethylcellulose inserts of an orphan drug for periodontitis: preparation, in vitro, and clinical studies”. Drug Delivery 14 (8): 531–8. (November 2007). doi:10.1080/10717540701606517. PMID 18027183.

[5] “Niridazole biodegradable inserts for local long-term treatment of periodontitis: possible new life for an orphan drug”. Drug Delivery 13 (5): 365–73. (2006). doi:10.1080/10717540500398126. PMID 16877312.

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