ソブゾキサン

ソブゾキサン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 [4-[2-[4-(2-methylpropoxycarbonyloxymethyl)-3,5-dioxopiperazin-1-yl]ethyl]-2,6-dioxopiperazin-1-yl]methyl 2-methylpropyl carbonate
識別
CAS番号	98631-95-9
PubChem	CID: 5233
UNII	R1308VH37P
KEGG	D01404
ChEBI	CHEBI:32136
ChEMBL	CHEMBL1256871
別名	MST-16
化学的データ
化学式	C22H34N4O10
分子量	514.53 g·mol−1
SMILES CC(C)COC(=O)OCN1C(=O)CN(CC1=O)CCN2CC(=O)N(C(=O)C2)COC(=O)OCC(C)C
InChI InChI=1S/C22H34N4O10/c1-15(2)11-33-21(31)35-13-25-17(27)7-23(8-18(25)28)5-6-24-9-19(29)26(20(30)10-24)14-36-22(32)34-12-16(3)4/h15-16H,5-14H2,1-4H3 Key:OCOKWVBYZHBHLU-UHFFFAOYSA-N

ソブゾキサン（Sobuzoxane）は、トポイソメラーゼII阻害薬として働く抗悪性腫瘍薬である。活性代謝物ICRF-154の経口プロドラッグである。1994年7月に日本で発売された。

効能・効果

• 悪性リンパ腫
• 成人T細胞白血病リンパ腫

禁忌

以下の患者には禁忌である。

• 重篤な骨髄抑制のある患者
• 製剤成分に対する重篤な過敏症の既往歴のある患者

副作用

重大な副作用として、汎血球減少、白血球減少、好中球減少、血小板減少、貧血、出血傾向、間質性肺炎が知られている。

副作用は自他覚所見が50.2％に、臨床検査値異常が74.2％に見られる。5%以上にAST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、食欲不振、悪心・嘔吐が発生する。

作用機序

ソブゾキサン自身はin vitro で殆ど活性を示さない。

活性代謝物 ICRF-154 の構造式

活性型代謝物ICRF-154はDNA鎖の切断を伴わずにトポイソメラーゼIIを阻害する事により染色体の凝縮異常を示し、細胞周期のG₂(/M)期にある細胞に対して時間依存的に殺細胞作用を示す。