タバパドン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| データベースID | |
| CAS番号 | 1643489-24-0 |
| PubChem | CID: 86764100 |
| ChemSpider | 48062699 |
| UNII | PT4P8MJP8L |
| KEGG | D11431 |
| ChEMBL | CHEMBL3697617 |
| 別名 | CVL-751; PF-6649751; PF-06649751 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C19H16F3N3O3 |
| 分子量 | 391.35 g·mol−1 |
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タバパドン（英: Tavapadon、開発コード ：CVL-751、PF-06649751）は、パーキンソン病の適応で開発中のドーパミン受容体作動薬のこと[1][2][3] 。2018年にファイザーからライセンスアウトされ、セレベル・セラピューティクスにより開発されている[4]。投与経路は経口投与[4]。
タバパドンは、高い選択性を持つ部分作動薬で、ドーパミンのD1受容体（Ki = 9 nM; IA= 65%）およびD5受容体（Ki = 13 nM; IA = 81%）に作用する[2][3][4]。 D2様受容体（D2受容体、D3受容体、D4受容体）にはほぼ影響を及ぼさない（Ki ≥ 4,870から6,720 nM）[4] 。
2024年12月時点、タバパドンはアメリカにおいてパーキンソン病の適応で第3相臨床試験中が完了し、データ解析中である[5]。
See also
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関連項目
[編集]- ラズピパドン（CVL-871）
- セレベル・セラピューティクス
参考文献
[編集]- ^ “Tavapadon - Cerevel Therapeutics”. Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG. 2024年11月1日閲覧。
- ^ a b “An update on the use of non-ergot dopamine agonists for the treatment of Parkinson's disease”. Expert Opinion on Pharmacotherapy 21 (18): 2279–2291. (2020年12月). doi:10.1080/14656566.2020.1805432. PMID 32804544.
- ^ a b “Novel Strategies To Activate the Dopamine D1 Receptor: Recent Advances in Orthosteric Agonism and Positive Allosteric Modulation”. Journal of Medicinal Chemistry 62 (1): 128–140. (2019年1月). doi:10.1021/acs.jmedchem.8b01767. PMID 30525590.
- ^ a b c d “Rationale and Development of Tavapadon, a D1/D5-Selective Partial Dopamine Agonist for the Treatment of Parkinson's Disease”. CNS Neurol Disord Drug Targets 23 (4): 476–487. (2024年). doi:10.2174/1871527322666230331121028. PMC 10909821. PMID 36999711.
- ^ “Tavapadon - Cerevel Therapeutics”. Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG. 2024年12月21日閲覧。