タバパドン

タバパドン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (−)-(6Ξ)-1,5-ジメチル-6-(2-メチル-4-[(3-[トリフルオロメチル]ピリジン-2-イル)オキシ]フェニル)ピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオン;
識別
CAS番号;	1643489-24-0
PubChem	CID: 86764100
ChemSpider	48062699
UNII	PT4P8MJP8L
KEGG	D11431
ChEMBL	CHEMBL3697617
別名	CVL-751; PF-6649751; PF-06649751
化学的データ
化学式	C19H16F3N3O3
分子量	391.35 g·mol−1
	SMILES CC1=C(C=CC(=C1)OC2=C(C=CC=N2)C(F)(F)F)C3=C(C(=O)NC(=O)N3C)C;
	InChI InChI=1S/C19H16F3N3O3/c1-10-9-12(28-17-14(19(20,21)22)5-4-8-23-17)6-7-13(10)15-11(2)16(26)24-18(27)25(15)3/h4-9H,1-3H3,(H,24,26,27); Key:AKQXQLUNFKDZBN-UHFFFAOYSA-N;
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タバパドン（英: Tavapadon、開発コード：CVL-751、PF-06649751）は、パーキンソン病の適応で開発中のドーパミン受容体作動薬のこと^[1]^[2]^[3] 。2018年にファイザーからライセンスアウトされ、セレベル・セラピューティクスにより開発されている^[4]。投与経路は経口投与^[4]。

タバパドンは、高い選択性を持つ部分作動薬で、ドーパミンのD₁受容体（K_i = 9 nM; IA= 65%）およびD₅受容体（K_i = 13 nM; IA = 81%）に作用する^[2]^[3]^[4]。 D₂様受容体（D₂受容体、D₃受容体、D₄受容体）にはほぼ影響を及ぼさない（K_i ≥ 4,870から6,720 nM）^[4] 。

2024年4月時点で、タバパドンはアメリカにおいてパーキンソン病の適応で第3相臨床試験中である^[1]。

参考文献

^ ^a ^b “Tavapadon - Cerevel Therapeutics”. Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG. 2024年11月1日閲覧。
^ ^a ^b “An update on the use of non-ergot dopamine agonists for the treatment of Parkinson's disease”. Expert Opinion on Pharmacotherapy 21 (18): 2279–2291. (2020年12月). doi:10.1080/14656566.2020.1805432. PMID 32804544.
^ ^a ^b “Novel Strategies To Activate the Dopamine D₁ Receptor: Recent Advances in Orthosteric Agonism and Positive Allosteric Modulation”. Journal of Medicinal Chemistry 62 (1): 128–140. (2019年1月). doi:10.1021/acs.jmedchem.8b01767. PMID 30525590.
^ ^a ^b ^c ^d “Rationale and Development of Tavapadon, a D1/D5-Selective Partial Dopamine Agonist for the Treatment of Parkinson's Disease”. CNS Neurol Disord Drug Targets 23 (4): 476–487. (2024年). doi:10.2174/1871527322666230331121028. PMC 10909821. PMID 36999711.

[AdisInsight-1] “Tavapadon - Cerevel Therapeutics”. Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG. 2024年11月1日閲覧。

[pmid32804544-2] “An update on the use of non-ergot dopamine agonists for the treatment of Parkinson's disease”. Expert Opinion on Pharmacotherapy 21 (18): 2279–2291. (2020年12月). doi:10.1080/14656566.2020.1805432. PMID 32804544.

[pmid30525590-3] “Novel Strategies To Activate the Dopamine D₁ Receptor: Recent Advances in Orthosteric Agonism and Positive Allosteric Modulation”. Journal of Medicinal Chemistry 62 (1): 128–140. (2019年1月). doi:10.1021/acs.jmedchem.8b01767. PMID 30525590.

[BezardGrayKozak2024-4] “Rationale and Development of Tavapadon, a D1/D5-Selective Partial Dopamine Agonist for the Treatment of Parkinson's Disease”. CNS Neurol Disord Drug Targets 23 (4): 476–487. (2024年). doi:10.2174/1871527322666230331121028. PMC 10909821. PMID 36999711.

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関連項目

参考文献