サルポグレラート
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
| データベースID | |
| CAS番号 |
125926-17-2  |
| ATCコード | none |
| PubChem | CID: 5160 |
| IUPHAR/BPS | 210 |
| ChemSpider |
4976  |
| UNII |
19P708E787 |
| ChEMBL |
CHEMBL52939 |
| 別名 | Sarpogrelate, (−)-4-[1-dimethylamino-3-[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]propan-2-yl]oxy-4-oxobutanoic acid |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C24H31NO6 |
| 分子量 | 429.51 g·mol−1 |
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サルポグレラート（Sarpogrelate）はセロトニン受容体（5HT2A[1][2]および5-HT2B[3]）阻害薬である。開発コードはMCI-9042, LS-187,118。
セロトニンによる血小板凝集を阻害し、また血管拡張作用を有するので、糖尿病[4][5]、バージャー病[6]、レイノー病[7]、冠動脈疾患[8]、狭心症[9]、動脈硬化症[10]など多くの疾患の治療に応用されている。
効能・効果
[編集]日本で承認された効能・効果は、下記の2つである[11]。
- 慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍
- 疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善
副作用
[編集]再審査時の副作用発現率は2.23％であった[11]。
重大な副作用として、脳出血，消化管出血、血小板減少、肝機能障害、黄疸、無顆粒球症が挙げられている。
なお、出血している患者への使用は禁忌である。
関連項目
[編集]参考資料
[編集]- ^ “In-vitro pharmacology of sarpogrelate and the enantiomers of its major metabolite: 5-HT2A receptor specificity, stereoselectivity and modulation of ritanserin-induced depression of 5-HT contractions in rat tail artery”. The Journal of Pharmacy and Pharmacology 47 (4): 310–6. (April 1995). doi:10.1111/j.2042-7158.1995.tb05801.x. PMID 7791029.
- ^ “Binding affinity of sarpogrelate, a new antiplatelet agent, and its metabolite for serotonin receptor subtypes”. Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie 331 (2): 189–202. (1996). PMID 8937629.
- ^ “Identification of a key amino acid of the human 5-HT(2B) serotonin receptor important for sarpogrelate binding”. Journal of Pharmacological Sciences 104 (3): 274–7. (July 2007). doi:10.1254/jphs.sc0060241. PMID 17609583.
- ^ “The effect of MCI-9042 on serotonin-induced platelet aggregation in type 2 diabetes mellitus”. Thrombosis Research 70 (2): 131–8. (April 1993). doi:10.1016/0049-3848(93)90154-g. PMID 8322284.
- ^ “The 5-HT2 receptor antagonist sarpogrelate reduces urinary and plasma levels of thromboxane A2 and urinary albumin excretion in non-insulin-dependent diabetes mellitus patients”. Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology 26 (5–6): 461–4. (1999). doi:10.1111/j.1440-1681.1999.03056.x. PMID 10386239.
- ^ “The effect of a 5HT2 receptor antagonist sarpogrelate (MCI-9042) treatment on platelet function in Buerger's disease”. Thrombosis Research 84 (6): 445–52. (December 1996). doi:10.1016/s0049-3848(96)00212-5. PMID 8987165.
- ^ “Changes in plasma serotonin concentration and acceleration plethysmograms in patients with Raynaud's phenomenon after long-term treatment with a 5-HT2 receptor antagonist”. The Journal of Dermatology 27 (10): 643–50. (October 2000). doi:10.1111/j.1346-8138.2000.tb02246.x. PMID 11092268.
- ^ “Sarpogrelate, a specific 5HT2-receptor antagonist, improves the coronary microcirculation in coronary artery disease”. Clinical Cardiology 25 (1): 28–32. (January 2002). doi:10.1002/clc.4950250108. PMC 6654074. PMID 11808836.
- ^ “Effectiveness of a novel serotonin blocker, sarpogrelate, for patients with angina pectoris”. American Heart Journal 144 (2): A1–A6. (August 2002). doi:10.1067/mhj.2002.124056. PMID 12177659.
- ^ “Sarpogrelate HCl, a selective 5-HT2A antagonist, retards the progression of atherosclerosis through a novel mechanism”. Atherosclerosis 168 (1): 23–31. (May 2003). doi:10.1016/s0021-9150(03)00054-6. PMID 12732383.
- ^ a b “アンプラーグ錠50mg／アンプラーグ錠100mg／アンプラーグ細粒10％ 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2021年4月27日閲覧。