クロフィブラート

クロフィブラート
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 ethyl 2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropanoate;
臨床データ
Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
胎児危険度分類	AU: B1 ; US: C ; ;
法的規制	US: Discontinued;
薬物動態データ
血漿タンパク結合	Variable, 92–97% at therapeutic concentrations
代謝	Hydrolyzed to clofibric acid; hepatic glucuronidation
半減期	Highly variable; average 18–22 hours. Prolonged in renal failure
排泄	Renal, 95 to 99%
識別
CAS番号;	637-07-0
ATCコード	C10AB01 (WHO)
PubChem	CID: 2796
IUPHAR/BPS	2667
DrugBank	DB00636
ChemSpider	2694
UNII	HPN91K7FU3
KEGG	D00279
ChEBI	CHEBI:3750
ChEMBL	CHEMBL565
化学的データ
化学式	C12H15ClO3
分子量	242.70 g·mol−1
	SMILES Clc1ccc(OC(C(=O)OCC)(C)C)cc1;
	InChI InChI=1S/C12H15ClO3/c1-4-15-11(14)12(2,3)16-10-7-5-9(13)6-8-10/h5-8H,4H2,1-3H3 ; Key:KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N ;
物理的データ
沸点	148 °C (298 °F)
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クロフィブラート（Clofibrate）は、血中高コレステロールおよび高トリグリセリド値のコントロールに用いられるフィブラート系脂質低下剤である。リポタンパク質リパーゼ活性を高めてVLDLからLDLへの変換を促進し、VLDLを減少させる。また、HDLを増加させる効果もある。

米国で1963年に医療用として承認された^[1]が、2002年に副作用の問題で販売が中止された。

日本では1985年8月に承認され^[2]^:1、現在も流通している。

効能又は効果

高脂質血症

副作用

重大な副作用

横紋筋融解症、無顆粒球症

合併症と問題点

SIADH（抗利尿ホルモン(ADH、バソプレッシン)不適合分泌症候群）を誘発する可能性がある。また、胆嚢内にコレステロール結石を形成する可能性がある。

虚血性心疾患の一次予防に関する世界保健機関（WHO）協賛観察研究（平均観察期間：投与中5.3年、投与終了後7.9年）では、血清コレステロールの低下にもかかわらず、非投与の高コレステロール群に比べて高い死亡率（投与中で47%、投与後で5%増加）が確認された。死因は心臓疾患以外も含む様々な原因によるもので、未だ「説明不能」である^[3]。

参考資料

^ (英語) Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. (2006). p. 474. ISBN 9783527607495
^ “クロフィブラートカプセル250mg インタビューフォーム”. PMDA. 2021年4月25日閲覧。
^ “WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Report of the Committee of Principal Investigators”. Lancet 2 (8403): 600–4. (September 1984). doi:10.1016/s0140-6736(84)90595-6. PMID 6147641.

[Fis2006-1] (英語) Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. (2006). p. 474. ISBN 9783527607495

[2] “クロフィブラートカプセル250mg インタビューフォーム”. PMDA. 2021年4月25日閲覧。

[3] “WHO cooperative trial on primary prevention of ischaemic heart disease with clofibrate to lower serum cholesterol: final mortality follow-up. Report of the Committee of Principal Investigators”. Lancet 2 (8403): 600–4. (September 1984). doi:10.1016/s0140-6736(84)90595-6. PMID 6147641.

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