クラブラン酸
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
胎児危険度分類 | |
法的規制 |
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投与経路 | 経口、点滴静注 |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | よく吸収する |
代謝 | 肝臓 |
半減期 | 1 時間 |
排泄 | 腎臓 (30–40%) |
識別 | |
CAS番号 | 58001-44-8 |
ATCコード | J01 |
PubChem | CID: 42617 |
DrugBank | APRD00049 |
KEGG | D07711 |
化学的データ | |
化学式 | C8H9NO5 |
分子量 | 199.16 g/mol |
クラブラン酸 (Clavulanic acid) は、1974年に放線菌の代謝産物から発見された物質。最初に臨床使用されたβ-ラクタマーゼ阻害剤である。
特性
[編集]構造はOxapenamに属し、基本骨格はペニシリンの4位硫黄原子が酸素原子に置き換わったものである。単独では抗菌力が弱いが、β-ラクタム系抗生物質を不活化する酵素であるβ-ラクタマーゼを不可逆的に阻害する作用があることから、ペニシリンとの合剤として臨床応用されている。βラクタマーゼ阻害作用はペニシリナーゼに対して強く、セファロスポリナーゼに対しては弱い。アモキシシリン、チカルシリンなどと組み合わされた薬剤が市販化されている。
市販品
[編集]- オーグメンチン配合錠 125SS・250RS(グラクソ・スミスクライン)- クラブラン酸カリウム 62.5 mg(力価)+アモキシシリン水和物 125 mg(力価)/ 錠。経口投与。
- クラバモックス小児用配合ドライシロップ(グラクソ・スミスクライン)- クラブラン酸カリウム 42.9 mg(力価)+アモキシシリン水和物 600 mg(力価)/ ドライシロップ 1.01 g。用事懸濁し経口投与。
- Timentin(グラクソ・スミスクライン)- クラブラン酸カリウム 0.1 g(力価)+チカルシリン二ナトリウム 3.0g(力価)/ 3.1 g。用事溶解し静脈内投与。