イカルカプラント

イカルカプラント
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 4-[4-{{(2S)-2-(3-methoxy-1-methylpyrazol-4-yl)pyrrolidin-1-yl]methyl]phenoxy]benzamide;
データベースID
CAS番号;	2227384-17-8
PubChem	CID: 134540598
UNII	GNR4JZG668
ChEMBL	CHEMBL5314519
別名	CVL-354
化学的データ
化学式	C23H26N4O3
分子量	406.49 g·mol−1
	SMILES CN1C=C(C(=N1)OC)[C@@H]2CCCN2CC3=CC=C(C=C3)OC4=CC=C(C=C4)C(=O)N;
	InChI InChI=1S/C23H26N4O3/c1-26-15-20(23(25-26)29-2)21-4-3-13-27(21)14-16-5-9-18(10-6-16)30-19-11-7-17(8-12-19)22(24)28/h5-12,15,21H,3-4,13-14H2,1-2H3,(H2,24,28)/t21-/m0/s1; Key:OBDLEFCGVHQDFR-NRFANRHFSA-N;
	テンプレートを表示

イカルカプラント（英: Icalcaprant、開発コード名：CVL-354）は、主にうつ病や薬物関連障害の治療に向けてアメリカの製薬会社セレベル・セラピューティクスにより開発されているオピオイド受容体拮抗薬^[1]^[2]。投与経路は経口投与^[1]。

概要

イカルカプラントは、κ-オピオイド受容体を選択的に拮抗し、μ-オピオイド受容体に対しては、31倍低い親和性と27倍低い阻害効力を持つ^[2]。ファイザーにより導出され、現在はセレベル・セラピューティクスが開発を進めている。2022年9月時点で、アメリカ国内において、うつ病の適応で第1相臨床試験が進行中で、薬物関連障害の適応では前臨床試験が行われている^[2]。

参考文献

^ ^a ^b “ACNP 61st Annual Meeting: Poster Abstracts P271-P540”. Neuropsychopharmacology 47 (Suppl 1): 220–370. (December 2022). doi:10.1038/s41386-022-01485-0. PMC 9714399. PMID 36456694.
^ ^a ^b ^c “Icalcaprant - Cerevel Therapeutics - AdisInsight”. Springer Nature Switzerland AG. 2024年11月1日閲覧。

[Suidan2022-1] “ACNP 61st Annual Meeting: Poster Abstracts P271-P540”. Neuropsychopharmacology 47 (Suppl 1): 220–370. (December 2022). doi:10.1038/s41386-022-01485-0. PMC 9714399. PMID 36456694.

[AdisInsight-2] “Icalcaprant - Cerevel Therapeutics - AdisInsight”. Springer Nature Switzerland AG. 2024年11月1日閲覧。

[1]

[2]

概要

関連項目

参考文献