エピナスチン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a604011 |
| 胎児危険度分類 |
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| 薬物動態データ | |
| 血漿タンパク結合 | 64% |
| 半減期 | 12 hours |
| データベースID | |
| CAS番号 |
80012-43-7  |
| ATCコード | R06AX24 (WHO) S01GX10 (WHO) |
| PubChem | CID: 3241 |
| DrugBank |
DB00751 |
| ChemSpider |
3128 |
| UNII |
Q13WX941EF |
| KEGG |
D07900 |
| ChEBI |
CHEBI:51032 |
| ChEMBL |
CHEMBL1106 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C16H15N3 |
| 分子量 | 249.311 g/mol |
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エピナスチン (Epinastine) は、第二世代抗ヒスタミン薬であり、肥満細胞を安定化させてヒスタミンおよびSRS‐Aの遊離を抑制する作用も持つ。高いヒスタミンH1受容体選択性をもち、ムスカリン受容体やヒスタミンH2受容体選択性への影響は非常に低い[1]。
1994年に発売開始され、日本でも同年ベーリンガー・インゲルハイムより商品名アレジオンで販売開始されている。2004年に特許切れにより後発医薬品が発売されている。白色-微黄色の粉末で、無臭であるが苦みがある[1]。エピナスチン塩酸塩として使用される。
概要
[編集]1994年4月に、錠剤 (10mg、20mg) が承認された後、小児用として2005年1月にドライシロップ (1%) が承認された。2013年9月には参天製薬より点眼剤 (0.05%）が承認された[2]。点眼剤には、保存剤としてホウ酸が添加されるが[2]、コンタクトレンズを装用したまま点眼できる。
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経口薬は気管支喘息、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、
薬物動態
[編集]成人男性への経口投与では、空腹時に飲むことで1.9時間で最高血中濃度に到達する[1]。体内に吸収されたエピナスチンは未変化体のまま腎臓から排出されるが[1]、消化管から吸収されるのは40%に過ぎず、残りは未吸収のまま糞便中に排泄される[1]。点眼薬は7日間連続使用しても体内血中濃度は検出限度以下である[2]。
副作用
[編集]内服薬
[編集]内服薬の副作用の発現率は8,443例を対象とした臨床試験で3.12%であり[1]、眠気 (1.21%) や口喝 (0.33%) などが知られるが頻度は低い[1]。重大な副作用として肝機能障害、黄疸、血小板減少などが知られているが非常に稀とされる[1][3]。
点眼薬
[編集]点眼薬の重大な副作用は記載されていない[2]。国内の長期臨床試験で130例中2.3%に軽微な副作用が認められた[2]。内容は眼刺激感 (1.5%)、眼の異物感 (0.8%)、羞明1件 (0.8%) となっている[2]。
鏡像異性体
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エピナスチンには不斉中心が一つあるが、光学分割されておらず、ラセミ体である。
一般用医薬品
[編集]2011年10月、エスエス製薬からアレジオン10が発売された。処方箋医薬品が一般用医薬品に転用（スイッチOTC）された例である[5]。当時は「眠くなりにくい」「1日1回1錠」が謳い文句だった。2015年10月25日に、第一類から第二類医薬品に変更された。
2021年3月15日、エピナスチン塩酸塩を使用したドライシロップ製剤について先発メーカーである日本ベーリンガーインゲルハイムと後発医薬品メーカーの沢井製薬、東和薬品、日医工の4社は使用期限内全ロットの自主回収を開始した[6]。日本ベーリンガーインゲルハイムがICH-M7に基づいて行なった自主検査で「クラス2」に分類されうる分解物が確認されたためで、4社合計で約73万箱が回収の対象となった[6]。
出典
[編集]- ^ a b c d e f g h i j “アレジオン錠10／アレジオン錠20 添付文書” (2011年9月). 2014年11月3日閲覧。
- ^ a b c d e f g h “アレジオン点眼液0.05% 添付文書” (2016年5月). 2016年5月24日閲覧。
- ^ a b c “アレジオンドライシロップ1% 添付文書” (2015年1月). 2016年5月24日閲覧。
- ^ Walther G, Daniel H, Bechtel WD, Brandt K (April 1990). “New tetracyclic guanidine derivatives with H1-antihistaminic properties. Chemistry of epinastine”. Arzneimittel-Forschung 40 (4): 440–6. PMID 1972625.
- ^ “医療用成分（エピナスチン塩酸塩）をOTC医薬品に初めてスイッチ” (2011年10月19日). 2014年11月3日閲覧。
- ^ a b “アレジオンドライシロップを自主回収（クラスⅡ） 許容限度値超の変異原性物質を確認日本BIなど４社”. ミクスOnline. (2021年3月15日) 2021年3月16日閲覧。
外部リンク
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