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アブロシチニブ

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
アブロシチニブ
臨床データ
販売名 サイバインコ
法的規制
  • JP: 劇薬、処方箋医薬品
薬物動態データ
半減期2.8–5.2 時間
排泄1.0–4.4% が未変化体として尿中へ排泄
識別
CAS番号
1622902-68-4
ATCコード None
PubChem CID: 78323835
DrugBank DB14973 チェック
ChemSpider 68006894 チェック
UNII 73SM5SF3OR チェック
KEGG D11400  ×
ChEMBL CHEMBL3655081
別名 PF-04965842
化学的データ
化学式C14H21N5O2S
分子量323.42 g·mol−1
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アブロシチニブ(コードネームPF-04965842 )は、アトピー性皮膚炎の治療薬として開発されたヤヌスキナーゼ阻害薬。アブロシチニブはファイザー社によって開発された。製品名は「サイバインコ」。

効能又は効果

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  • 既存治療で効果不十分なアトピー性皮膚炎

用法及び用量

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通常、成人及び12歳以上の小児には、アブロシチニブとして100 mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態に応じて200 mgを1日1回投与することができる。

副作用

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最も一般的な副作用は、上気道感染症、頭痛、悪心および下痢であった。 [1]

薬理学

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作用機序

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ヤヌスキナーゼ1 (JAK1)を選択的に阻害する。 [2]

薬物動態

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アブロシチニブは腸から速やかに吸収され、通常1時間以内に最高血漿濃度に達する。用量の1.0〜4.4%の未変化体が尿中に排泄される。 [3]

時系列

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  • 2016年4月:フェーズ2b試験の開始
  • 2017年12月:JADEMono-1フェーズ3試験の開始[4]
  • 2018年5月:フェーズ2bトライアルの結果が掲載された
  • 2019年10月:第3相試験の結果が発表された[5]
  • 2020年6月:2つ目の第3相試験の結果が発表された[6]

脚注

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  1. ^ “Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis: A Phase 2 Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 155 (12): 1371–1379. (October 2019). doi:10.1001/jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 31577341. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6777226/6 
  2. ^ “Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis: A Phase 2 Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 155 (12): 1371–1379. (October 2019). doi:10.1001/jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 31577341. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6777226/6 
  3. ^ “Evaluation of a Janus kinase 1 inhibitor, PF-04965842, in healthy subjects: A phase 1, randomized, placebo-controlled, dose-escalation study”. British Journal of Clinical Pharmacology 84 (8): 1776–1788. (August 2018). doi:10.1111/bcp.13612. PMC 6046510. PMID 29672897. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6046510/6 
  4. ^ 臨床試験番号 NCT03349060 研究名 "Study to Evaluate Efficacy and Safety of PF-04965842 in Subjects Aged 12 Years And Older With Moderate to Severe Atopic Dermatitis (JADE Mono-1)" - ClinicalTrials.gov
  5. ^ Pfizer Presents Positive Phase 3 Data at the 28th Congress of the European Academy of Dermatology and Venereology for Abrocitinib in Moderate to Severe Atopic Dermatitis”. Drugs.com. 2019年10月12日閲覧。
  6. ^ Silverberg, J. I.; Simpson, E. L.; Thyssen, J. P.; Gooderham, M.; Chan, G.; Feeney, C.; Biswas, P.; Valdez, H. et al. (June 3, 2020). “Efficacy and Safety of Abrocitinib in Patients With Moderate-to-Severe Atopic Dermatitis: A Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 156 (8): 863–873. doi:10.1001/jamadermatol.2020.1406. PMC 7271424. PMID 32492087. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7271424/. 

関連事項

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