アブロシチニブ
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臨床データ | |
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販売名 | サイバインコ |
法的規制 |
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薬物動態データ | |
半減期 | 2.8–5.2 時間 |
排泄 | 1.0–4.4% が未変化体として尿中へ排泄 |
識別 | |
CAS番号 | 1622902-68-4 |
ATCコード | None |
PubChem | CID: 78323835 |
DrugBank | DB14973 |
ChemSpider | 68006894 |
UNII | 73SM5SF3OR |
KEGG | D11400 |
ChEMBL | CHEMBL3655081 |
別名 | PF-04965842 |
化学的データ | |
化学式 | C14H21N5O2S |
分子量 | 323.42 g·mol−1 |
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アブロシチニブ(コードネームPF-04965842 )は、アトピー性皮膚炎の治療薬として開発されたヤヌスキナーゼ阻害薬。アブロシチニブはファイザー社によって開発された。製品名は「サイバインコ」。
効能又は効果
[編集]- 既存治療で効果不十分なアトピー性皮膚炎
用法及び用量
[編集]通常、成人及び12歳以上の小児には、アブロシチニブとして100 mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態に応じて200 mgを1日1回投与することができる。
副作用
[編集]最も一般的な副作用は、上気道感染症、頭痛、悪心および下痢であった。 [1]
薬理学
[編集]作用機序
[編集]ヤヌスキナーゼ1 (JAK1)を選択的に阻害する。 [2]
薬物動態
[編集]アブロシチニブは腸から速やかに吸収され、通常1時間以内に最高血漿濃度に達する。用量の1.0〜4.4%の未変化体が尿中に排泄される。 [3]
時系列
[編集]- 2016年4月:フェーズ2b試験の開始
- 2017年12月:JADEMono-1フェーズ3試験の開始[4]
- 2018年5月:フェーズ2bトライアルの結果が掲載された
- 2019年10月:第3相試験の結果が発表された[5]
- 2020年6月:2つ目の第3相試験の結果が発表された[6]
脚注
[編集]- ^ “Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis: A Phase 2 Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 155 (12): 1371–1379. (October 2019). doi:10.1001/jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 31577341 6
- ^ “Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis: A Phase 2 Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 155 (12): 1371–1379. (October 2019). doi:10.1001/jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 31577341 6
- ^ “Evaluation of a Janus kinase 1 inhibitor, PF-04965842, in healthy subjects: A phase 1, randomized, placebo-controlled, dose-escalation study”. British Journal of Clinical Pharmacology 84 (8): 1776–1788. (August 2018). doi:10.1111/bcp.13612. PMC 6046510. PMID 29672897 6
- ^ 臨床試験番号 NCT03349060 研究名 "Study to Evaluate Efficacy and Safety of PF-04965842 in Subjects Aged 12 Years And Older With Moderate to Severe Atopic Dermatitis (JADE Mono-1)" - ClinicalTrials.gov
- ^ “Pfizer Presents Positive Phase 3 Data at the 28th Congress of the European Academy of Dermatology and Venereology for Abrocitinib in Moderate to Severe Atopic Dermatitis”. Drugs.com. 2019年10月12日閲覧。
- ^ Silverberg, J. I.; Simpson, E. L.; Thyssen, J. P.; Gooderham, M.; Chan, G.; Feeney, C.; Biswas, P.; Valdez, H. et al. (June 3, 2020). “Efficacy and Safety of Abrocitinib in Patients With Moderate-to-Severe Atopic Dermatitis: A Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 156 (8): 863–873. doi:10.1001/jamadermatol.2020.1406. PMC 7271424. PMID 32492087 .