コンテンツにスキップ

英文维基 | 中文维基 | 日文维基 | 草榴社区

アセダプソン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
アセダプソン
Skeletal formula of acedapsone
Space-filling model of the acedapsone molecule
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Rodilone
Hansolar
データベースID
CAS番号
77-46-3 ×
ATCコード none
PubChem CID: 6477
ChemSpider 6232 チェック
UNII 0GZ72U84TN チェック
KEGG D02751  チェック
ChEMBL CHEMBL154166 チェック
化学的データ
化学式C16H16N2O4S
分子量332.37 g·mol−1
物理的データ
融点290 °C (554 °F)
テンプレートを表示

アセダプソン(英:Acedapsone(INN))は抗菌薬であり、抗マラリア活性も持つ。

アセダプソンはジアセチルダプソンの一般名である。1937年にパスツール研究所の製薬化学研究室でErnest Fourneauと彼のチームによって合成・開発され[1]ローヌ・プーランからRodiloneとして販売されていた[2]

ダプソンの長時間作用型プロドラッグである。ハンセン病の治療に用いられる[3]

ジエチルエーテルからは淡黄色の針状として、希エタノールからはleafletsとして結晶化する。水にわずかに溶ける[要出典]

合成

[編集]
アセダプソンの合成:[4][5][6]

アセダプソンはダプソンをアセチル化することで生成される。

脚注

[編集]
  1. ^ “Chimiothérapie de l'infection pneumococcique par la di-(p-acétylaminophényl)-sulfone (1399 F)” (フランス語). Compt. Rend. Acad. Sci. 205: 299. (July 1937). 
  2. ^ “Ernest Fourneau, fondateur de la chimie thérapeutique française: feuillets d'album.” (フランス語). Revue d'Histoire de la Pharmacie 75 (275): 335–55. (1987). doi:10.3406/pharm.1987.2904. 
  3. ^ “Effectiveness of multidrug therapy in multibacillary leprosy: a long-term follow-up of 34 multibacillary leprosy patients treated with multidrug regimens till skin smear negativity”. Leprosy Review 74 (2): 141–7. (June 2003). doi:10.47276/lr.74.2.141. PMID 12862255. 
  4. ^ “Repository drugs. IV. 4',4'''-Sulfonylbisacetanilide (Acedapsone, DADDS) and related sulfanilylanilides with prolonged antimalarial and antileprotic action”. Journal of Medicinal Chemistry 12 (3): 357–63. (May 1969). doi:10.1021/jm00303a003. PMID 4892242. 
  5. ^ “Chemistry and Chemotherapy of 4,4′-Diaminodiphenylsulfone, 4-Amino-4′-hydroxy-diphenylsulfone and Related Compounds”. Journal of the American Chemical Society 61 (10): 2763–2765. (1939). doi:10.1021/ja01265a060. 
  6. ^ “Derivate desp-Nitrothiophenols”. Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaft 41 (2): 2264–2273. (1908). doi:10.1002/cber.190804102131. https://zenodo.org/record/1426285.