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グリコピロニウム

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
グリコピロレートから転送)
Glycopyrronium
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com monograph
MedlinePlus a602014
胎児危険度分類
  • US: B
法的規制
薬物動態データ
半減期0.6–1.2 hours
排泄85% renal, unknown amount in the bile
識別
CAS番号
596-51-0 チェック
ATCコード A03AB02 (WHO) R03BB06 (WHO)
PubChem CID: 3494
DrugBank DB00986 チェック
ChemSpider 3374
UNII V92SO9WP2I チェック
KEGG D00540
ChEMBL CHEMBL1201335en:Template:ebicite
化学的データ
化学式C19H28NO3+
分子量318.431 g/mol
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グリコピロニウム(Glycopyrronium)は、第4級アンモニウム化合物である。ムスカリン抗コリン薬の一つであり、COPDの長期管理に用いる吸入製剤として上市されている。血液脳関門を通過しないので中枢神経症状はほとんどない。グリコピロレート(Glycopyrrolate)と呼ばれる事もある[1]。商品名シーブリ。本剤とインダカテロールとの配合剤(商品名ウルティブロ)、本剤とホルモテロールとの配合剤(商品名ビベスピエアロスフィア)、および、本剤、ホルモテロール、ブデソニドの3成分配合剤(商品名ビレーズトリエアロスフィア)も、同様に、COPDの長期管理に用いられるが、いずれも、気管支喘息の適応はない。また、本剤とモメタゾンおよびインダカテロールとの3成分配合剤(商品名エナジア)は、喘息コントローラーとして用いられるが、COPDの適応はない。

作用機序

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グリコピロニウムは、ムスカリン受容体を阻害して[2]、アセチルコリンの作用を遮断する。

効能・効果

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全身麻酔時に、グリコピロニウムは唾液、気道内粘液、咽頭粘液、胃酸の分泌減少を目的に前投薬として用いられる。また、全身麻酔からの覚醒時には、神経筋遮断薬の拮抗薬であるネオスチグミンと併用され、ネオスチグミンの徐脈等のムスカリン作用を防止する。だが、2023年現在まで、日本では、前投薬や徐脈を適応として、保険承認された製剤(注射薬)がない。代替薬としては、アトロピンが用いられている。

唾液の過剰分泌(流涎症)の治療にも用いられる[3][4][5]

においては胃酸分泌を抑制するので、消化性潰瘍の治療に他剤との併用で用いられる。

気管支喘息[6][7]ならびにCOPD[8]の長期管理には吸入薬が用いられる。(日本での気管支喘息の適応は、ICS/LABA/LAMA合剤のエナジアのみ[9]。)

多汗症の治療に、局所または経口投与で用いられる[10][11]

単剤としての副作用

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重大な副作用として添付文書に記載されているものは、心房細動である。発汗機能を抑制するので、高温の環境では発熱および熱射病を起こす危険がある。他にも、ドライマウス、排尿困難、頭痛下痢便秘の副作用がある。内服時にアルコールを摂取すると傾眠、霧視が惹起されることがある。

出典

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  1. ^ Bajaj V, Langtry JA (July 2007). “Use of oral glycopyrronium bromide in hyperhidrosis”. Br. J. Dermatol. 157 (1): 118–21. doi:10.1111/j.1365-2133.2007.07884.x. PMID 17459043. http://www.blackwell-synergy.com/openurl?genre=article&sid=nlm:pubmed&issn=0007-0963&date=2007&volume=157&issue=1&spage=118. 
  2. ^ Haddad EB, Patel H, Keeling JE, Yacoub MH, Barnes PJ, Belvisi MG (May 1999). “Pharmacological characterization of the muscarinic receptor antagonist, glycopyrrolate, in human and guinea-pig airways”. Br. J. Pharmacol. 127 (2): 413–20. doi:10.1038/sj.bjp.0702573. PMC 1566042. PMID 10385241. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1566042/. 
  3. ^ Mier RJ, Bachrach SJ, Lakin RC, Barker T, Childs J, Moran M (December 2000). “Treatment of sialorrhea with glycopyrrolate: A double-blind, dose-ranging study”. Arch Pediatr Adolesc Med 154 (12): 1214–8. doi:10.1001/archpedi.154.12.1214. PMID 11115305. http://archpedi.ama-assn.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=11115305. 
  4. ^ Tscheng DZ (November 2002). “Sialorrhea - therapeutic drug options”. Ann Pharmacother 36 (11): 1785–90. doi:10.1345/aph.1C019. PMID 12398577. http://www.theannals.com/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=12398577. 
  5. ^ Olsen AK, Sjøgren P (October 1999). “Oral glycopyrrolate alleviates drooling in a patient with tongue cancer”. J Pain Symptom Manage 18 (4): 300–2. doi:10.1016/S0885-3924(99)00080-9. PMID 10534970. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0885-3924(99)00080-9. 
  6. ^ Hansel TT, Neighbour H, Erin EM, et al. (October 2005). “Glycopyrrolate causes prolonged bronchoprotection and bronchodilatation in patients with asthma”. Chest 128 (4): 1974–9. doi:10.1378/chest.128.4.1974. PMID 16236844. http://www.chestjournal.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=16236844. 
  7. ^ Gilman MJ, Meyer L, Carter J, Slovis C (November 1990). “Comparison of aerosolized glycopyrrolate and metaproterenol in acute asthma”. Chest 98 (5): 1095–8. doi:10.1378/chest.98.5.1095. PMID 2225951. http://www.chestjournal.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=2225951. 
  8. ^ Tzelepis G, Komanapolli S, Tyler D, Vega D, Fulambarker A (January 1996). “Comparison of nebulized glycopyrrolate and metaproterenol in chronic obstructive pulmonary disease”. Eur. Respir. J. 9 (1): 100–3. doi:10.1183/09031936.96.09010100. PMID 8834341. http://erj.ersjournals.com/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=8834341. 
  9. ^ シーブリ吸入用カプセル50µg 添付文書” (2016年9月). 2016年11月4日閲覧。[リンク切れ]
  10. ^ Kim WO, Kil HK, Yoon DM, Cho MJ (August 2003). “Treatment of compensatory gustatory hyperhidrosis with topical glycopyrrolate” ([リンク切れ]). Yonsei Med. J. 44 (4): 579–82. PMID 12950111. http://www.eymj.org/abstracts/viewArticle.asp?year=2003&page=579. 
  11. ^ Kim WO, Kil HK, Yoon KB, Yoon DM (May 2008). “Topical glycopyrrolate for patients with facial hyperhidrosis”. Br. J. Dermatol. 158 (5): 1094–7. doi:10.1111/j.1365-2133.2008.08476.x. PMID 18294315. http://www.blackwell-synergy.com/openurl?genre=article&sid=nlm:pubmed&issn=0007-0963&date=2008&volume=158&issue=5&spage=1094.